Kluczowa różnica między biotransformacją a metabolizmem polega na tym, że biotransformacja jest częścią metabolizmu, w którym przemiana biochemiczna zachodzi w danym leku lub związku, podczas gdy metabolizm dotyczy wszystkich reakcji biochemicznych zachodzących w żywym organizmie.
Metabolizm to szerokie pojęcie, które obejmuje nie wszystkie reakcje biochemiczne zachodzące w żywym organizmie, ale także metabolizm leków. W związku z tym metabolizm jest aktywny od momentu wejścia konkretnego związku do wyjścia tego związku w żywym organizmie. Ponadto metabolizm leków lub ksenobiotyków jest ważną dziedziną biochemii szeroko badaną na całym świecie. Metabolizm ksenobiotyków obejmuje wiele procedur. Głównym celem metabolizmu ksenobiotyków lub metabolizmu leków są wszystkie modyfikacje biochemiczne zachodzące w leku. Biotransformacja jest również częścią metabolizmu ksenobiotyków. W konsekwencji biotransformacja z jednego związku na inny jest ważna, aby nadać właściwości, takie jak rozpuszczalność związkom itp.