Kluczowa różnica - leki agonistyczne i antagonistyczne
Opioidy to narkotyki, które obejmują zarówno narkotyki nielegalne, jak i leki na receptę. Opioidy działają przeciwbólowo, ale mają wiele niezdrowych skutków ubocznych w przypadku przedawkowania. Mechanizm działania opioidów można wyjaśnić dwoma mechanizmami - mechanizmem agonistycznym i mechanizmem antagonistycznym. Dlatego też leki można podzielić głównie na leki agonistyczne i leki antagonistyczne. Leki agonistyczne to leki, które są zdolne do aktywacji receptorów w mózgu po związaniu się z receptorem, co skutkuje pełnym działaniem opioidów. Leki antagonistyczne wiążą się z receptorami w mózgu i blokują wiązanie opioidów z receptorami, hamując w ten sposób działanie opioidu. Kluczową różnicą między agonistami i antagonistami jest ich mechanizm przeciwdziałania. Agoniści wywołują działania, podczas gdy antagoniści hamują działania.
ZAWARTOŚĆ
1. Przegląd i kluczowe różnice
2. Czym są leki agonistyczne
3. Czym są leki antagonistyczne
4. Podobieństwa między lekami agonistycznymi i antagonistami
5. Porównanie obok siebie - leki agonistyczne i antagonistyczne w formie tabelarycznej
6. Podsumowanie
Co to są leki agonistyczne?
Lek agonistyczny to substancja chemiczna, która naśladuje naturalny ligand określonego receptora mózgowego. Zatem wiązanie leku agonistycznego powoduje podobny efekt biologiczny jak naturalny ligand. Agonista wiąże się z tym samym miejscem wiązania, co naturalny ligand. Zatem przy braku naturalnego liganda leki agonistyczne są w stanie zapewnić pełną lub częściową odpowiedź. Przykłady leków agonistycznych obejmują heroinę, oksykodon, metadon, hydrokodon, morfinę i opium. Niektóre z nich, jak heroina, zostały uznane za nielegalne. Leki te przynoszą ulgę w bólu. Silne dawki mogą mieć wiele skutków ubocznych związanych z oddychaniem, niewydolnością narządów, sennością i drętwieniem.
Rysunek 01: Mechanizm leków agonistycznych i antagonistycznych
Rodzaje leków agonistycznych
Istnieją dwa główne typy leków agonistycznych;
- Leki agonistyczne o bezpośrednim wiązaniu
- Leki agonistyczne wiążące pośrednio
Leki agonistyczne bezpośredniego wiązania lub kompletni agoniści są zdolni do bezpośredniego wiązania się ze specyficznym miejscem wiązania receptora. To miejsce wiązania jest miejscem, w którym naturalny ligand wiąże się w normalnych warunkach. Powoduje to szybszą odpowiedź, ponieważ bezpośrednio wiąże się z receptorem i aktywuje sygnalizację mózgową. Przykładami są morfina i nikotyna.
Leki agonistyczne o pośrednim wiązaniu są również określane jako częściowi agoniści, są to leki, które zwiększają wiązanie naturalnego ligandu z receptorem w celu wywołania efektu. Leki te powodują opóźnione reakcje. Przykładem agonisty pośredniego wiązania jest kokaina.
Co to są leki antagonistyczne?
Leki antagonistyczne to leki, które hamują działanie naturalnego liganda. Naturalnym ligandem może być hormon, neuroprzekaźnik lub agonista.
Rodzaje leków antagonistycznych
Leki antagonistyczne można podzielić na trzy główne typy.
- Konkurencyjni antagoniści
- Antagoniści niekonkurencyjni
- Nieodwracalni antagoniści
Rysunek 02: Mechanizm leków antagonistycznych
Konkurencyjne leki antagonistyczne to leki, które mają zdolność wiązania w pierwotnym miejscu wiązania i hamowania wiązania naturalnego ligandu. Wynika to z kształtu antagonisty, który naśladuje naturalny ligand. Zwiększenie stężenia ligandu może osłabić działanie konkurencyjnego antagonisty.
Niekonkurencyjne leki antagonistyczne działają allosterycznie, gdzie wiążą się z innym miejscem innym niż prawdziwe miejsce wiązania. Wiązanie niekompetycyjnego antagonisty spowoduje zmianę konformacyjną w receptorze, która będzie hamować wiązanie prawdziwego liganda.
Nieodwracalne leki agonistyczne silnie wiążą się z receptorem poprzez wiązania kowalencyjne. To trwale zmodyfikuje receptor, zapobiegając wiązaniu liganda. Przykłady leków antagonistycznych obejmują naltrekson i nalokson. Najczęściej leki te są stosowane w celu zahamowania działania szkodliwych narkotyków, takich jak kokaina i heroina, które są agonistami.
Jakie są podobieństwa między lekami agonistycznymi i antagonistami?
- Oba są lekami chemicznymi, które mogą wiązać się z receptorami w mózgu.
- Obie działają w sposób przeciwdziałający.
- Oba mogą być głównie dwojakiego rodzaju - narkotyki nielegalne lub leki na receptę.
- Oba są specyficzne dla receptorów.
- Oba są określane jako leki przeciwbólowe.
- Oba mogą powodować szkodliwe objawy zdrowotne w przypadku przedawkowania.
Jaka jest różnica między lekami agonistycznymi a antagonistami?
Porównaj środek artykułu przed tabelą
Leki agonistyczne a antagonistyczne |
|
| Leki agonistyczne to leki, które są zdolne do aktywacji receptorów w mózgu po związaniu się z receptorem, co skutkuje pełnym działaniem liganda. | Leki antagonistyczne to leki, które wiążą się z receptorami w mózgu i blokują wiązanie ligandów z receptorami, hamując w ten sposób działanie liganda. |
| Efekty | |
| Leki agonistyczne stymulują działanie. | Leki antagonistyczne hamują działanie. |
| Odpowiedź | |
| Odpowiedź pojawia się, gdy agonista wiąże się z miejscem wiązania. | Odpowiedź jest niemożliwa, gdy antagonista wiąże się z miejscem wiązania. |
| Rodzaje | |
| Istnieją dwa rodzaje leków agonistycznych; Leki agonistyczne o bezpośrednim wiązaniu i Leki agonistyczne o pośrednim wiązaniu. | Istnieją trzy rodzaje leków antagonistycznych; Konkurencyjne leki antagonistyczne, Niekonkurencyjne leki antagonistyczne i Nieodwracalne leki antagonistyczne. |
Podsumowanie - Leki agonistyczne a antagonistyczne
Leki agonistyczne i antagonistyczne działają w mechanizmie przeciwdziałającym. Leki agonistyczne działają w zwiększaniu skuteczności naturalnego wiązania ligandu, zwiększając tym samym działanie liganda. W przeciwieństwie do tego, leki antagonistyczne zmniejszają działanie liganda poprzez wiązanie się z receptorem i blokowanie wiązania receptora z receptorem. To jest kluczowa różnica między lekami agonistycznymi a lekami antagonistycznymi. Oba scenariusze powodują uśmierzenie bólu, a zatem działają jako potencjalne środki przeciwbólowe. Niektóre narkotyki, takie jak morfina, są przepisywane i legalne do stosowania pod nadzorem lekarza, podczas gdy niektóre są nielegalne (heroina).
Pobierz wersję PDF książki Agonist vs Antagonist Drugs
Możesz pobrać wersję PDF tego artykułu i używać jej w trybie offline, zgodnie z notą cytowania. Proszę pobrać wersję PDF tutaj Różnica między lekami agonistycznymi i antagonistami
