Kluczowa różnica - alteplaza vs tenekteplaza
Zawał mięśnia sercowego (MI) to stan układu sercowo-naczyniowego spowodowany zablokowaniem tętnic. Zablokowanie jest często wynikiem skrzepu krwi, który powstaje w wyniku agregacji płytek krwi spowodowanej zakrzepicą. W leczeniu tej choroby stosuje się różne leki, które mają działanie trombolityczne. Alteplaza i tenekteplaza to dwa takie leki stosowane w leczeniu MI i usuwaniu skrzepów krwi. Oba leki są aktywatorami plazminogenu tkankowego. Kluczową różnicą między alteplazą a tenekteplazą jest mechanizm wytwarzania leku. Alteplaza jest wytwarzana przez glikozylację proteazy serynowej, podczas gdy tenekteplaza jest wytwarzana przez modyfikację komplementarnego DNA (cDNA) aktywatora plazminogenu tkankowego poprzez glikozylację na różnych zasadach.
ZAWARTOŚĆ
1. Przegląd i kluczowe różnice
2. Czym jest alteplaza
3. Co to jest tenekteplaza
4. Podobieństwa między alteplazą a tenekteplazą
5. Porównanie obok siebie - alteplaza vs tenekteplaza w formie tabelarycznej
6. Podsumowanie
Co to jest Alteplase?
Alteplaza, znana również jako tkankowy aktywator plazminogenu (TPA), jest lekiem zatwierdzonym przez Food and Drug Administration (FDA). Jego masa cząsteczkowa wynosi około 70 kDa. Alteplaza jest proteazą serynową, która jest wytwarzana poprzez modyfikację białka poprzez glikozylację. Alteplase ma dwie główne formy w zależności od liczby posiadanych łańcuchów; forma dwułańcuchowa i forma jednołańcuchowa. Początkowo istnieje w postaci jednego łańcucha, ale po wystawieniu na działanie fibryny jest przekształcany do jej dimeru lub postaci dwułańcuchowej.
Mechanizm jego działania opiera się na właściwości fibrynolizy. Podana alteplaza wiąże się z siecią fibryny skrzepu i aktywuje plazminogen do produkcji większej ilości plazminy. Z kolei plazmina ma zdolność degradacji sieci fibryny. W ten sposób powstały skrzep lub skrzeplina również ulegają degradacji.
Wiązanie alteplazy z fibryną odbywa się poprzez domenę Kringle 2 i domenę palcową białka fibronektyny. Po aktywacji plazminogenu alteplaza jest zdolna do rozszczepiania wiązania arginina / walina w celu degradacji plazminogenu.
Rycina 01: Zawał mięśnia sercowego
Alteplaza jest stosowana głównie do usuwania skrzepów krwi podczas ostrego zawału mięśnia sercowego i innych stanów sercowo-naczyniowych. Ponadto Alteplase jest również stosowana do usuwania skrzepów krwi w cewnikach. Alteplaza jest również narażona na stany alergiczne i jeśli zostanie przyjęta w przypadku przedawkowania, proces krzepnięcia krwi może zostać zahamowany i może spowodować nadmierne krwawienie.
Co to jest Tenecteplase?
Tenekteplaza jest również lekiem działającym jako aktywator plazminogenu tkankowego i jest zatwierdzony przez FDA. Masa cząsteczkowa tenekteplazy wynosi około 70 kDa. Struktura tenekteplazy jest dość złożona. Ten genetycznie zmodyfikowany lek białkowy jest modyfikowany na kilku resztach przez glikozylację. Można zidentyfikować trzy substytucje aminokwasów podczas procesu rekombinacji.
- Zastąpienie treoniny 103 asparaginą (Thr103Asn)
- Domena Kringle 1 - Zastąpienie asparaginy 117 glutaminą (Asn117Gln)
- Domena proteazy - podstawienie tetraalaniną
Ponieważ zwiększają one polarny charakter białka, modyfikacje te zwiększają zdolność leku do łatwiejszego usuwania osocza, a tym samym zwiększają stabilność leku. Te modyfikacje również wydłużają okres półtrwania leku. Główna droga eliminacji leku przebiega przez wątrobę. Tenekteplaza działa na plazminogen i degraduje plazminogen do plazminy, która z kolei zapoczątkuje działanie trombolityczne, rozkładając skrzeplinę lub skrzep krwi. Tenekteplaza wiąże się z domeną kringle 2 i rozszczepia wiązanie arginina / walina w celu degradacji plazminogenu.
Ten lek podaje się dożylnie. Może powodować działania niepożądane i prowadzić do powikłań krwotocznych. Dlatego podanie dokładnej dawki jest bardzo ważne.
Jakie są podobieństwa między alteplazą a tenekteplazą?
- Oba działają jako tkankowe aktywatory plazminogenu i biorą udział w fibrynolizie
- Oba leki powodują degradację skrzepliny, co jest znane jako tromboliza.
- Oba leki są proteazami modyfikowanymi przez glikozylację.
- Oba leki mają masę cząsteczkową bliższą 70 kDa.
- Oba leki podaje się dożylnie.
- Oba leki wiążą się z domeną kringle 2 fibryny i rozszczepiają wiązanie arginina / walina.
- Oba leki są wydalane przez wątrobę w procesie detoksykacji.
- Oba leki mogą prowadzić do powikłań i nadmiernego krwawienia w przypadku podania niewłaściwej dawki.
Jaka jest różnica między alteplazą a tenekteplazą?
Porównaj środek artykułu przed tabelą
Alteplaza vs tenekteplaza |
|
| Alteplaza to tkankowy aktywator plazminogenu, który jest glikozylowaną proteazą serynową. | Tenekteplaza jest tkankowym plazminogenem, który jest modyfikowany przez glikozylację w trzech przypadkach, co prowadzi do substytucji aminokwasów. |
| Specyfika fibryny | |
| Alteplaza ma stosunkowo niską specyficzność wobec fibryny niż tenekteplaza. | Tenekteplaza ma wysoką specyficzność wobec fibryny. |
| Pół życia | |
| Alteplaza ma stosunkowo krótszy okres półtrwania niż tenekteplaza. | Tenekteplaza ma dłuższy okres półtrwania. |
Podsumowanie - Alteplase vs Tenecteplase
Zarówno alteplaza, jak i tenekteplaza są aktywatorami plazminogenu tkankowego, które wiążą się z siecią fibryny i aktywują degradację plazminogenu. Zatem oba leki są proteazami. Alteplaza jest modyfikowana przez glikozylację i jest proteazą serynową. Tenekteplaza jest modyfikowana na trzech poziomach przez glikozylację. Oba leki są stosowane w leczeniu ostrego zawału mięśnia sercowego i usuwaniu zakrzepów krwi. Dlatego nadmiar tych leków może prowadzić do nasilenia trombolizy prowadzącej do nadmiernego krwawienia. Dlatego też należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z nieprawidłowymi powikłaniami sercowo-naczyniowymi. Na tym polega różnica między Alteplase a Tenecteplase.
Pobierz wersję PDF Alteplase vs Tenecteplase
Możesz pobrać wersję PDF tego artykułu i używać jej w trybie offline, zgodnie z notą cytowania. Proszę pobrać wersję PDF tutaj Różnica między Alteplase i Tenecteplase
