Kluczowa różnica między nukleozydowymi i nukleotydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy polega na tym, że nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy powinny być fosforylowane przez kinazy komórkowe gospodarza, podczas gdy nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy nie muszą podlegać początkowej fosforylacji.
Odwrotna transkryptaza to enzym, który przekształca cząsteczkę RNA w ssDNA. HIV i retrowirusy posiadają ten enzym do syntezy ssDNA z ich genomu RNA w komórce gospodarza. W ten sposób możliwe jest zapobieganie infekcjom HIV i innych retrowirusów przez hamowanie aktywności enzymu odwrotnej transkryptazy, zapobiegając w ten sposób syntezie genomów wirusów i namnażaniu wirusa. Inhibitory odwrotnej transkryptazy to klasa leków przeciwretrowirusowych stosowanych w leczeniu tego rodzaju infekcji wirusowych. Leki te działają na enzym odwrotnej transkryptazy i zapobiegają jego działaniu katalitycznemu, blokując syntezę DNA z wirusowego RNA. Nukleozydowe i nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy to dwa rodzaje leków. Te inhibitory są bardzo ważne, zwłaszcza w leczeniu AIDS.
